脂質(zhì)納米顆粒是一種可用于皮膚藥物產(chǎn)品開發(fā)的優(yōu)秀配方，它同時結(jié)合了有效的藥物輸送和皮膚攜帶特性。

皮膚是局部輸送和全身作用藥物的常用途徑。盡管皮膚是防止異物滲透的天然屏障，但仍存在遞送納米顆粒的可能。

脂質(zhì)納米顆粒 (LNP) 是一種具有吸引力的真皮給藥遞送載體。將親脂性活性成分封裝在 LNP中可提高活性成分的化學(xué)穩(wěn)定性——在皮膚應(yīng)用后，LNP配方會形成一層被稱為“隱形貼片"的脂質(zhì)膜，從而增加皮膚水合作用并改善真皮滲透。

許多科學(xué)研究已經(jīng)證明 LNP 優(yōu)于經(jīng)典皮膚配方，如乳液或面霜，或納米乳液。這種藥物輸送系統(tǒng)被用于各種藥物或化妝品中——近期被描述為zui成功的皮膚輸送載體。

但直到現(xiàn)在，還沒有驗證性研究來調(diào)查與其他皮膚給藥策略相比，LNP 是否確實是一種整體上更優(yōu)秀的配方原則。

2021年發(fā)表于《Drug Delivery and Translational Research》的一項新研究中，研究人員直接將 LNP 的所有生物制藥特性與經(jīng)典制劑進(jìn)行了比較。

該團(tuán)隊生產(chǎn)了 LNP、一種粗乳液和一種具有相似化學(xué)成分的納米乳液配方，并表征了它們的理化特性。粗乳液是一種半固體配方，平均液滴尺寸為 10–15 µm。納米乳液（水包油乳液）的液滴尺寸約為 150 nm，而 LNP 制劑的粒徑稍大，約為 165 nm。

然后，研究人員確定了這些制劑的生物制藥特性，并與油性溶液進(jìn)行了比較。他們發(fā)現(xiàn) LNPs 提供了優(yōu)秀的真皮滲透效率、摻入的活性成分的化學(xué)穩(wěn)定性以及 顯著的皮膚水合作用和皮膚攜帶特性。LNPs 是能在皮膚上形成隱形貼片的配方。

圖1. LN經(jīng)皮應(yīng)用后形成“隱形貼片"過程

結(jié)論

與經(jīng)典配方相比，脂質(zhì)納米粒子的優(yōu)勢：增強(qiáng)了化學(xué)不穩(wěn)定活性化合物的化學(xué)穩(wěn)定性，并且由于形成隱形貼片，進(jìn)而改善并形成更持久的皮膚水合作用，也改善了親脂性化合物的皮膚滲透，在這項研究中得到證實。數(shù)據(jù)證實：脂質(zhì)納米粒子確實可以在一種配方中結(jié)合所有這些有益特性。得出的結(jié)論是：NLC是皮膚藥物產(chǎn)品的一種優(yōu)秀的配方方案，它同時結(jié)合了有效的藥物輸送和皮膚攜帶（一種被稱為“高級角膜療法"）。

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Reference：

[1]. Wiemann, S., Keck, C.M. Are lipid nanoparticles really superior? A holistic proof of concept study. Drug Deliv. and Transl. Res. (2021).